Tirzepatidas: dvigubas GIP/GLP-1 receptorių agonistas
Kas yra Tirzepatidas?
Tirzepatidas yra GIP ir GLP-1 receptorių agonistas. Tai yra veiklioji vaistinio preparato Mounjaro medžiaga ir klinikinių tyrimų metu buvo įvertinta kaip atskira molekulė. Žodis dvigubas apibūdina jo receptorių taikinius, o ne vaistą, pavadintą GLP-2. EMA Mounjaro.
Dvigubas veikimo mechanizmas
Skirtingai nuo vieno receptoriaus agonistų, tokių kaip Semaglutidas, Tirzepatidas aktyvuoja abu:
GIP receptorių aktyvinimas
- Didina jautrumą insulinui riebaliniame audinyje
- Skatina lipidų apykaitą ir riebalų oksidaciją
- Modifikuoja kaulų apykaitą
- Prisideda prie energijos sąnaudų reguliavimo
GLP-1 receptorių aktyvinimas
- Sumažina apetitą per pagumburio signalus
- Lėtina skrandžio ištuštinimą
- Stimuliuoja nuo gliukozės priklausomą insulino sekreciją
- Slopina gliukagono išsiskyrimą
Klinikiniai įrodymai
SURMOUNT išbandymai
- SURMOUNT-1: pranešta, kad tiriamoje populiacijoje per 72 savaites vartojant didžiausią dozę sumažėjo iki 22,5 % kūno svorio.
- SURMOUNT-2: 2 tipo cukrinio diabeto dalyvių svoris sumažėjo 14,7%, pagerėjus glikemijos kontrolei.
- SURMOUNT-3: kartu su gyvenimo būdo intervencija, pranešta, kad bendras svorio netekimas iki 26,6 %.
Tiesioginis palyginimas su semaglutidu
| Funkcija | Tirzepatidas | Semaglutidas |
|---|---|---|
| Receptorių taikiniai | GIP + GLP-1 | Tik GLP-1 |
| Maksimalus svorio metimas (bandymai) | ~22,5 % | ~14,9 % |
| Mechanizmas | Dvigubas inkretinas | Vienas inkretinas |
Atsitiktinių imčių SURMOUNT-5 tyrime Tirzepatidas 72 savaitę sumažino svorį ir juosmenį labiau nei Semaglutide suaugusiems, sergantiems nutukimu ir be 2 tipo diabeto. Šis rezultatas taikomas tirtoms intervencijoms ir populiacijai, o ne kiekvieno klinikinio rezultato pranašumui nustatyti. SURMOUNT-5.
Tyrimų programos
- Išplėstiniai metabolinio sindromo modeliai
- Lyginamieji inkretino receptorių tyrimai
- Širdies ir kraujagyslių sistemos rizikos mažinimo tyrimai
- NAFLD/NASH tyrimas
- Kombinuotos terapijos tyrimai su kitais peptidais
Galimi tyrimų formatai
- Liofilizuoti buteliukai: standartinis poodinio tyrimo formatas
- Nosies purškalas: tiriamas pristatymo formatas
Išvada
Tirzepatido aktyvumas dviejuose inkretino receptoriuose daro jį atskira metabolizmo tyrimų molekule. Jo bandymų rezultatai apibūdina apibrėžtas populiacijas ir galutinius taškus ir neturėtų būti apibendrintos kiekvienam produktui, kuris turi tą patį sudėtinį pavadinimą.
Naršykite šiame straipsnyje pateiktus produktus
Visi produktai yra >99% grynumo, pagaminti sertifikuotoje ES laboratorijoje, kartu su laboratorine analize.
Tyrimo atsisakymas
Šis straipsnis skirtas tik informaciniams ir tyrimo tikslams. Turinys nėra skirtas kaip medicininis patarimas, diagnozė ar gydymo rekomendacija.
