GHRP-6 (5mg)

Kas yra GHRP-6?

GHRP-6 (growth hormone-releasing peptide-6) yra sintetinis heksapeptidas, priklausantis augimo hormoną atpalaiduojančių peptidų šeimai. Jis pirmiausia tiriamas dėl aktyvumo augimo hormono sekretagogo receptoriui 1a (GHS-R1a) – tam pačiam receptoriui, kurį aktyvuoja endogeninis peptidinis hormonas grelinas. Per šią receptorių sistemą GHRP-6 buvo tiriamas moksliniuose tyrimuose, nagrinėjančiuose augimo hormono sekreciją, endokrininę signalizaciją, receptorių farmakologiją ir susijusius ląstelių signalizacijos kelius.

GHRP-6 struktūriškai ir farmakologiškai skiriasi nuo augimo hormoną atpalaiduojančio hormono (GHRH), kuris veikia per kitą receptorių. Dėl to GHRP-6 yra naudingas tyrimų junginys, skirtas nagrinėti skirtingų reguliavimo kelių, dalyvaujančių augimo hormono signalizacijoje ir sekretagogų aktyvume, sąveiką.

Įsigykite GHRP-6 iš Crystal Peptides – aukšto grynumo mokslinių tyrimų peptidų tiekėjo visoje Europoje. Kiekviena produkto partija yra tikrinama nepriklausomos trečiosios šalies pagal kokybės rodiklius, tokius kaip tapatumas, grynumas ir sterilumas, o šiems rezultatams patvirtinti pateikiami analizės sertifikatai. Visoje Europoje užtikrinamas saugus ir patikimas siuntimas, o išsami informacija apie siuntimą pateikiama žemiau. Produktas parduodamas tik moksliniams tyrimams ir nėra skirtas naudoti žmonėms ar gyvūnams.

Kas įeina į komplektą

GHRP-6 tiekiamas kaip liofilizuotas milteliai sandariame stikliniame buteliuke, paprastai baltos arba balkšvos spalvos.

Prie kiekvienos produkto partijos pridedamas analizės sertifikatas po nepriklausomos trečiosios šalies atlikto tyrimo. Norėdami sužinoti jūsų užsakymui taikomus analitinius rezultatus ir specifikacijas, prašome peržiūrėti CoA.

Jei jūsų moksliniam darbui reikalingas rekonstitucijos tirpalas, čia galite įsigyti BAC Water (10 ml) ir pridėti jį prie savo užsakymo.

GHRP-6 techninės specifikacijos

*Tai registracijos identifikatoriai; konkrečias molekulines savybes reikėtų vertinti atsižvelgiant į tikslią seką, galines grupes, druską / priešjonį ir medžiagos formą; prašome patikrinti pateiktą partijai skirtą CoA.

GHRP-6 apžvalga ir veikimo mechanizmas

GHRP-6 yra sintetinis augimo hormono sekretagogas, kuris buvo tiriamas pirmiausia dėl jo sąveikos su augimo hormono sekretagogo receptoriumi 1a (GHS-R1a) – su G baltymu susietu receptoriumi, dar žinomu kaip grelino receptorius. [1] GHS-R1a yra ekspresuojamas hipotalamo-hipofizės sistemoje, taip pat keliuose periferiniuose audiniuose, todėl jis yra svarbus endokrininių ir receptorių signalizacijos tyrimų objektas.

GHRP-6 ir GHS-R1a aktyvacija

Kai GHRP-6 sąveikauja su GHS-R1a, receptorius patiria konformacinį pokytį, kuris skatina sąveiką su ląstelės viduje esančiais G baltymais. Geriausiai apibūdintas signalizacijos kelias apima Gαq/11, kuris aktyvuoja fosfolipazę C (PLC) ir vėliau generuoja antrinius pasiuntinius inozitolio trifosfatą (IP₃) ir diacilglicerolį (DAG). [2]

Vidinė ląstelės kalcio signalizacija

Po savo išsiskyrimo IP₃ skatina kalcio išsiskyrimą iš ląstelės vidinių atsargų, o DAG prisideda prie proteinkinazės C (PKC) aktyvacijos. Šie ląstelės vidaus kalcio ir tolesnio kinazių aktyvumo pokyčiai yra svarbiausi GHS-R1a signalizacijai ir buvo tiriami augimo hormono sekretagogų aktyvumo kontekste. GHRP-6 taip pat siejamas su tolesniais signalizacijos keliais, įskaitant ERK signalizaciją, kas rodo, jog GHS-R1a aktyvacija gali įtraukti kelis ląstelės vidaus signalizacijos mechanizmus, priklausomai nuo eksperimentinės sistemos. [3]

GHS-R1a taip pat pasižymi dideliu konstitutyviniu aktyvumu, tai reiškia, kad receptorius gali signalizuoti net nesant pridėto ligando. Ši savybė yra svarbi interpretuojant eksperimentus, kuriuose dalyvauja GHRP-6, nes stebimi ląstelių atsakai gali atspindėti tiek nuo ligando priklausomą signalizaciją, tiek pačiam receptoriui būdingą aktyvumą.

GHRP-6, grelinas ir GHRH

Tiek GHRP-6, tiek grelinas sąveikauja su GHS-R1a, tačiau jie yra chemiškai skirtingi ligandai. Grelinas yra endogeninis peptidinis hormonas, o GHRP-6 – sintetinis heksapeptidas, sukurtas kaip augimo hormono sekretagogas. Abu gali aktyvuoti GHS-R1a ir suteikia naudingas eksperimentines sistemas grelino receptoriaus farmakologijai tirti.

GHRP-6 taip pat skiriasi nuo augimo hormoną atpalaiduojančio hormono (GHRH), kuris veikia per atskirą GHRH receptorių. Šie keliai gali sąveikauti augimo hormono reguliavimo lygmenyje, tačiau jie sudaro atskiras receptorių sistemas. Dėl to GHRP-6 yra naudingas tiriant, kaip GHS-R1a tarpininkaujama signalizacija prisideda prie augimo hormono sekretagogų aktyvumo nepriklausomai nuo tiesioginės GHRH receptoriaus aktyvacijos.

GHRP-6 taikymas moksliniuose tyrimuose

GHRP-6 plačiai naudojamas kaip tyrimų priemonė, skirta augimo hormono reguliavimui ir augimo hormono sekretagogų aktyvuojamiems biologiniams keliams tirti. Kadangi jis veikia per augimo hormono sekretagogo receptorių 1a (GHS-R1a), jis taip pat naudingas platesnei grelino receptorių sistemai tirti. Jo apibrėžta struktūra ir nusistovėjęs farmakologinis aktyvumas daro jį naudingu etaloniniu junginiu laboratoriniuose tyrimuose.

Augimo hormono tyrimai

Vienas iš pagrindinių GHRP-6 panaudojimo tyrimuose būdų yra nagrinėti, kaip reguliuojama augimo hormono sekrecija. Augimo hormoną gamina specializuotos hipofizės liaukos ląstelės, o jo išsiskyrimą valdo keli signalai, kylantys iš hipotalamo ir kitų endokrininės sistemos dalių.

GHRP-6 tyrėjams suteikia būdą aktyvuoti GHS-R1a kelią ir stebėti, kaip tai veikia su augimo hormonu susijusią signalizaciją. Tyrimuose GHRP-6 naudotas hipofizės ląstelėse ir gyvūnų modeliuose siekiant ištirti ląstelinius mechanizmus, dalyvaujančius augimo hormono išsiskyrime, bei tai, kaip šie mechanizmai sąveikauja su kitais reguliavimo signalais, įskaitant augimo hormoną atpalaiduojantį hormoną (GHRH). [3]

Grelino receptoriaus tyrimai

GHRP-6 užima svarbią vietą grelino biologijos tyrimuose. Grelinas yra natūraliai susidarantis peptidinis hormonas, aktyvuojantis GHS-R1a, o šio receptoriaus atradimas padėjo paaiškinti, kaip tiek grelinas, tiek sintetiniai augimo hormoną atpalaiduojantys peptidai sukelia panašius signalizacijos atsakus. [4]

Todėl tyrėjai gali naudoti GHRP-6 tirdami, kaip GHS-R1a reaguoja į skirtingus ligandus, kaip receptorius keičiasi aktyvuojamas ir kaip signalai perduodami nuo receptoriaus į ląstelę. Dėl to GHRP-6 yra naudingas receptorių farmakologijos ir vaistų kūrimo tyrimuose, susijusiuose su grelino receptorių sistema.

Hipofizės ląstelių ir endokrininiai tyrimai

GHRP-6 taip pat buvo tiriamas hipofizės ląstelių funkcijos ir endokrininės signalizacijos tyrimuose. Tyrėjai nagrinėjo, kaip GHS-R1a aktyvacija veikia ląstelės vidaus kelius, dalyvaujančius hipofizės ląstelių veikloje, bei su augimo hormono gamyba susijusių genų raišką. [2][5]

Šie tyrimai padeda tyrėjams suprasti ryšį tarp receptoriaus aktyvacijos ląstelės paviršiuje ir tolesnių ląstelių aktyvumo pokyčių. Todėl GHRP-6 gali tarnauti kaip eksperimentinė priemonė, jungianti receptorių farmakologiją su platesniais endokrininiais procesais.

Vidinės ląstelės signalizacijos tyrimai

GHRP-6 poveikis nesibaigia ties receptoriumi. Aktyvavus GHS-R1a, jis gali sukelti eilę ląstelės vidaus signalų, apimančių kalcį, proteinkinazes ir kitas signalizacijos molekules. Tyrėjai nagrinėja šiuos kelius, siekdami suprasti, kaip signalas, kylantis nuo ląstelės membranos, sukelia išmatuojamą ląstelės atsaką.

Todėl GHRP-6 naudotas eksperimentuose, tiriančiuose kalcio mobilizaciją, fosfolipazės C signalizaciją, proteinkinazę C ir su MAPK susijusius kelius. Šie tyrimai gali padėti nustatyti, kurie signalizacijos keliai aktyvuojami ir kaip atsakai skiriasi tarp skirtingų eksperimentinių ląstelių tipų ar sąlygų. [3][6]

Neuroendokrininiai tyrimai

GHS-R1a yra ekspresuojamas smegenų dalyse, dalyvaujančiose endokrininiame reguliavime, todėl GHRP-6 taip pat naudotas neuroendokrininiuose tyrimuose. Tyrimuose nagrinėta, kaip receptoriaus aktyvacija sąveikauja su hipotalamo keliais, dalyvaujančiais augimo hormono reguliavime ir kituose fiziologiniuose signalizacijos procesuose. [5]

Šie tyrimai ypač naudingi siekiant suprasti, kaip smegenų, hipofizės ir periferinių audinių signalai sąveikauja platesnėje endokrininėje sistemoje.

Mitybos ir medžiagų apykaitos tyrimai

GHRP-6 taip pat eksperimentiškai naudotas nagrinėjant ryšį tarp GHS-R1a signalizacijos, su apetitu susijusių kelių ir energijos reguliavimo. Šie tyrimai glaudžiai susiję su grelino biologija, kuris dalyvauja signalizacijoje, susijusioje su energijos balansu ir mityba. [1]

Šiuos taikymus reikėtų skirti nuo pagrindinio peptido, kaip augimo hormono sekretagogo tyrimų priemonės, panaudojimo. Mitybos ar medžiagų apykaitos modelių išvados gali labai priklausyti nuo rūšies, audinio, receptoriaus raiškos ir naudotų eksperimentinių sąlygų.

Galiausiai, GHRP-6 yra ypač vertingas todėl, kad jį galima naudoti tiriant kelis tarpusavyje susijusius biologijos lygmenis: receptoriaus aktyvaciją, ląstelės vidaus signalizaciją, hipofizės funkciją ir platesnius neuroendokrininius kelius. Tačiau tyrėjai turėtų interpretuoti GHRP-6 tyrimų rezultatus atsižvelgdami į konkretų modelį, koncentraciją, poveikio sąlygas ir tiriamą biologinį baigties rodiklį.

GHRP-6 palyginti su GHRP-2 ir Ipamorelin

GHRP-6, GHRP-2 ir Ipamorelin yra sintetiniai augimo hormono sekretagogai, veikiantys per augimo hormono sekretagogo receptorių 1a (GHS-R1a). Jie yra farmakologiškai giminingi, tačiau skiriasi peptido struktūra ir selektyvumu, todėl šis skirtumas yra svarbus renkantis tyrimų junginį konkrečiam eksperimentiniam modeliui.

*Sekos nomenklatūra gali skirtis priklausomai nuo duomenų bazių ir medžiagos formų; tyrėjai turėtų vadovautis taikoma produkto specifikacija ir CoA, kad nustatytų tikslią pateiktą formą.

Sandėliavimas ir laboratorinis naudojimas

GHRP-6 tiekiamas kaip liofilizuotas tyrimų peptidas. Neatidarytas buteliukas turėtų būti laikomas pagal produkto dokumentacijoje nurodytas sąlygas ir apsaugotas nuo tokių veiksnių kaip per didelis karštis, drėgmė ir tiesioginė šviesa.

Pagrindiniai laboratorinio naudojimo aspektai apima:

• Laikykite buteliuką sandariai uždarytą tol, kol medžiagos prireiks.

• Sumažinkite nereikalingą poveikį karščiui, drėgmei ir šviesai.

• Jei reikia, leiskite atšaldytai arba užšaldytai medžiagai pasiekti tinkamą temperatūrą prieš atidarant, kad sumažėtų kondensacija.

• Dirbdami su paruoštais tirpalais naudokite tinkamas laboratorinės kokybės talpyklas ir medžiagas.

• Sumažinkite nereikalingus perpylimus, kad sumažintumėte galimą medžiagos praradimą.

• Kai įmanoma, venkite pakartotinių užšaldymo ir atšildymo ciklų.

• Laikykitės nustatytų laboratorinių procedūrų, susijusių su paruošimu, sandėliavimu ir utilizavimu.

Paruošus, GHRP-6 stabilumas gali priklausyti nuo tokių veiksnių kaip koncentracija, tirpiklis, pH, temperatūra, talpykla ir laikymo trukmė. Todėl nėra vieno bendro naudojimo metu galiojančio stabilumo laikotarpio, taikomo kiekvienam tyrimų paruošimui. Tyrėjai turėtų vadovautis taikoma produkto dokumentacija ir nustatyti tinkamas sąlygas savo konkrečiai eksperimentinei sistemai, kai stabilumas yra svarbus.

Įsigydami GHRP-6 iš Crystal Peptides, vadovaukitės produkto dokumentacija ir tiekiamai medžiagai skirta partijos informacija. Ji turėtų turėti pirmenybę prieš bendrus sandėliavimo rekomendacijas.

Analizės sertifikatas ir kokybės užtikrinimas

Analizės sertifikatas (CoA) pateikia partijai skirtą analitinę informaciją apie tiekiamą GHRP-6 medžiagą. Apibrėžtam sintetiniam peptidui CoA padeda tyrėjams patvirtinti, kad medžiaga atitinka numatytą junginį ir tenkina taikomas kokybės specifikacijas.

Peržiūrėdami CoA, tyrėjai turėtų atsižvelgti į:

• Tapatumas: patvirtina, kad medžiaga atitinka GHRP-6.

• Grynumas: nurodo pagrindinio peptido dalį, palyginti su aptinkamais priemaišomis.

• Peptido kiekis: pateikia informaciją apie tiriamoje medžiagoje esantį peptido kiekį.

• Papildomi kokybės rodikliai: priklausomai nuo partijos ir laboratorijos, gali apimti endotoksinus, sterilumą, liekamuosius tirpiklius, vandens kiekį ar elementines priemaišas.

Be to, CoA turėtų atitikti konkrečią GHRP-6 produkto partiją, kurią įsigyjate. Todėl partijai skirtas CoA turėtų būti laikomas galutiniu tiekiamos GHRP-6 medžiagos analitinių charakteristikų šaltiniu.

Dažnai užduodami klausimai

Kas yra GHRP-6?

GHRP-6 (growth hormone-releasing peptide-6) yra sintetinis šešių aminorūgščių peptidas ir augimo hormono sekretagogas. Jis pirmiausia tiriamas dėl aktyvumo augimo hormono sekretagogo receptoriui 1a (GHS-R1a), taip pat žinomam kaip grelino receptorius. Tyrimuose GHRP-6 nagrinėtas augimo hormono signalizacijos, receptorių farmakologijos ir susijusių endokrininių bei neuroendokrininių kelių kontekste.

Kokį receptorių aktyvuoja GHRP-6?

GHRP-6 pirmiausia tiriamas kaip GHS-R1a agonistas – su G baltymu susieto receptoriaus, kurį taip pat aktyvuoja endogeninis peptidinis hormonas grelinas. GHS-R1a aktyvacija gali įtraukti ląstelės vidaus signalizacijos kelius, apimančius fosfolipazę C, kalcį ir proteinkinazių aktyvumą.

Ar GHRP-6 yra tas pats, kas augimo hormonas?

Ne. GHRP-6 yra sintetinis augimo hormono sekretagogas, o ne pats augimo hormonas. Jis tiriamas dėl gebėjimo aktyvuoti GHS-R1a ir daryti įtaką signalizacijos keliams, dalyvaujantiems augimo hormono reguliavime. Augimo hormonas yra atskiras baltyminis hormonas, gaminamas hipofizės liaukos.

Ar GHRP-6 yra GHRH analogas?

Ne. GHRP-6 ir augimo hormoną atpalaiduojantis hormonas (GHRH) priklauso skirtingoms peptidų klasėms ir veikia per skirtingus receptorius. GHRP-6 aktyvuoja GHS-R1a, o GHRH veikia per GHRH receptorių. Tyrimai parodė, kad šie keliai gali sąveikauti reguliuojant augimo hormono sekreciją, tačiau tai nėra ta pati signalizacijos sistema.

Koks ryšys tarp GHRP-6 ir grelino?

GHRP-6 yra sintetinis GHS-R1a ligandas – receptoriaus, dažnai vadinamo grelino receptoriumi. Grelinas yra šio receptoriaus endogeninis ligandas, o GHRP-6 – sintetinis augimo hormono sekretagogas, galintis aktyvuoti tą patį receptorių. Šis ryšys daro GHRP-6 naudingą grelino receptoriaus farmakologijos ir signalizacijos tyrimams.

Koks skirtumas tarp GHRP-6, GHRP-2 ir Ipamorelin?

Visi trys yra sintetiniai augimo hormono sekretagogai, veikiantys per GHS-R1a, tačiau jie turi skirtingas molekulines struktūras ir farmakologinius profilius. GHRP-6 ir GHRP-2 yra heksapeptidai, o Ipamorelin – pentapeptidas, sukurtas labiau akcentuojant selektyvumą. Todėl tyrėjai gali naudoti šiuos junginius kaip atskirus eksperimentinius ligandus, tirdami skirtingus GHS-R1a signalizacijos aspektus.

Kur Europoje galiu įsigyti GHRP-6?

GHRP-6 galite įsigyti iš Crystal Peptides – Europos aukšto grynumo mokslinių tyrimų peptidų tiekėjo. Crystal Peptides tiekia GHRP-6 kaip liofilizuotą tyrimų junginį, o produkto partijos yra nepriklausomai tikrinamos trečiųjų šalių laboratorijose, ir yra pateikiamas partijai skirtas analizės sertifikatas. Visoje Europoje užtikrinamas saugus ir patikimas siuntimas. GHRP-6 tiekiamas išimtinai laboratoriniams tyrimams ir nėra skirtas naudoti žmonėms ar gyvūnams.

Moksliniai šaltiniai

Patel, K., Dixit, V. D., Lee, J. H., Kim, J. W., Schaffer, E. M., Nguyen, D., & Taub, D. D. (2012). Identification of ghrelin receptor blocker, D-[Lys3] GHRP-6 as a CXCR4 receptor antagonist. International Journal of Biological Sciences, 8(1), 108–117. doi: 10.7150/ijbs.8.108.

Mear, Y., Enjalbert, A., & Thirion, S. (2013). GHS-R1a constitutive activity and its physiological relevance. Frontiers in Neuroscience, 7, 87. doi: 10.3389/fnins.2013.00087.

Berlanga-Acosta, J., Abreu-Cruz, A., Herrera, D. G. B., Mendoza-Marí, Y., Rodríguez-Ulloa, A., García-Ojalvo, A., Falcón-Cama, V., Hernández-Bernal, F., Beichen, Q., & Guillén-Nieto, G. (2017). Synthetic growth hormone-releasing peptides (GHRPs): A historical appraisal of the evidences supporting their cytoprotective effects. Clinical Medicine Insights: Cardiology, 11, 1179546817694558. doi: 10.1177/1179546817694558.

Smith, R. G., Sun, Y., Bailey, A. R. T., & Paschali, A. (2004). Ghrelin: Central actions and potential implications in neurodegenerative diseases. In E. Ghigo, A. Benso, & F. Broglio (Eds.), Ghrelin (Endocrine Updates, Vol. 23). Springer, Boston, MA. doi: 10.1007/1-4020-7971-0_9.

Airapetov, M. I., Eresko, S. O., Lebedev, A. A., Bychkov, E. R., & Shabanov, P. D. (2021). Expression of the growth hormone secretagogue receptor 1a (GHS-R1a) in the brain. Physiological Reports, 9(21), e15113. doi: 10.14814/phy2.15113.

Tian, C., Ye, F., Xu, T., Wang, S., Wang, X., Wang, H., Wan, F., & Lei, T. (2010). GHRP-6 induces CREB phosphorylation and growth hormone secretion via a protein kinase Cσ-dependent pathway in GH3 cells. Journal of Huazhong University of Science and Technology: Medical Sciences, 30(2), 183–187. doi: 10.1007/s11596-010-0210-5.